É um hormônio produzido principalmente no tecido adiposo. Seu pico de liberação ocorre durante a noite e às primeiras horas da manhã, e sua meia-vida plasmática é de 30 minutos.
É responsável pelo controle da ingestão alimentar, atuando em células neuronais do hipotálamo no sistema nervoso central. A ação da leptina no sistema nervoso central (hipotálamo), promove a redução da ingestão alimentar e o aumento do gasto energético, além de regular a função neuroendócrina e o metabolismo da glicose e de gorduras.
A ação da leptina é feita a partir da ativação de receptores específicos presentes nos órgãos alvos.
Existem dois tipos de receptores para a leptina, o obRb de cadeia longa e (maior quantidade de aminoácidos), com maior expressão no hipotálamo, e os receptores de cadeia curta ObRa (menor quantidade de aminoácidos),encontrados em outros órgãos como o pâncreas, e mais especificamente nas células das ilhotas de Langerhans.
A expressão da leptina/controlada por diversas substâncias, como a insulina, os glicocorticóides e as citocinas pró-inflamatórias. Inversamente, a testosterona, a exposição ao frio e catecolaminas reduzem a síntese de leptina.Situações de estresse impostas ao corpo, como jejum prolongado e exercícios físicos intensos, provocam a diminuição dos níveis circulantes de leptina, comprovando, dessa maneira, a atuação do sistema nervoso central na inibição da liberação de leptina pelos adipócitos.No ser humano, o gene da leptina localiza-se no cromosso 7q31, sendo produzida essencialmente pelo adiposo branco.
A concentração plasmática/leptina está relacionada ao tamanho da massa de tecido adiposo presente no corpo. Indivíduos obesos ocorre uma diminuição da sensibilidade à leptina (tornando-se resistente), resultando na incapacidade/detectar a saciedade. Entretanto, a concentração sérica de leptina não é dependente somente do tamanho do tecido adiposo, uma vez que a redução de 10% do peso corporal provoca diminuição de cerca de 53% de leptina plasmática, sugerindo que outros fatores, além/adiposidade tecidual, estão envolvidos na sua regulação.